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科技

全球觀點(diǎn)：有關(guān)新冠特效藥3CL蛋白酶抑制劑，你應(yīng)該知道這些

來源：魯網(wǎng)


【資料圖】

如果關(guān)注抗新冠病毒特效藥，就一定會(huì)知道“3CL蛋白酶抑制劑”這一名詞，它是目前新冠藥物開發(fā)的熱門靶點(diǎn)之一。已經(jīng)獲批上市的先聲藥業(yè)先諾欣（先諾特韋片/利托那韋片）、正在進(jìn)行三期臨床研究的廣生中霖泰中定泰中定?（泰阿特韋GST-HG171片聯(lián)合利托那韋片）等，都屬于3CL蛋白酶抑制劑。

3CL蛋白酶，新冠病毒自我復(fù)制的“必須品”

3CL蛋白酶是新冠病毒復(fù)制過程中不可或缺的蛋白水解酶，它可以通過促進(jìn)抗氧化蛋白GPx1的分解，降低其附近的抗氧化活性，促進(jìn)自身形成聚集體和提高自身蛋白酶活性，進(jìn)而最終實(shí)現(xiàn)病毒復(fù)制和轉(zhuǎn)錄的水平的提高。

3CL蛋白酶抑制劑，“斬?cái)唷毙鹿诓《咀晕覐?fù)制的鏈條

3CL蛋白酶靶點(diǎn)在冠狀病毒中較為保守，是冠狀病毒子代基因剪切所必須的主蛋白酶，抑制了3CL蛋白酶的活性，會(huì)導(dǎo)致蛋白前體不能被切割并參與組裝形成成熟的病毒體，干擾病毒復(fù)制過程，從而阻斷病毒的自我復(fù)制。由于人體內(nèi)不存在與3CL蛋白酶同源的蛋白酶，這也使得3CL蛋白酶抑制劑會(huì)安全性較高。

國(guó)內(nèi)藥企已加快3CL蛋白酶抑制劑的研發(fā)

正是看中了3CL蛋白酶抑制劑高效、光譜、安全的特點(diǎn)，國(guó)內(nèi)已經(jīng)有很多藥企開始了有關(guān)此類藥物的研發(fā)，比如廣生中霖、歌禮制藥、翰森制藥等。

不過就目前的研發(fā)進(jìn)展來看，廣生中霖的速度更快，已獲得國(guó)家藥監(jiān)局及相關(guān)合作研發(fā)醫(yī)院倫理委員會(huì)審查通過，進(jìn)入Ⅱ/Ⅲ期關(guān)鍵性注冊(cè)臨床階段，當(dāng)下正在廣州、北京、上海、吉林、河北、江蘇、湖北、湖南、江西、海南等全國(guó)30多家主要醫(yī)療機(jī)構(gòu)開展隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照臨床研究。

關(guān)鍵詞： 蛋白酶抑制劑 自我復(fù)制 冠狀病毒